Telefon:+86 21 6460 6569
stranica_banner

proizvod

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Istaknuta slika
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Kemijsko svojstvo:

Molekularna formula C26H29Cl2N5O3
Molarna masa 530.45
Gustoća 1.36
Talište 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (predviđeno)
Plamište 346,7°C
Topljivost Topljiv u DMSO, ne u vodi
Tlak pare 0-0 Pa na 20 ℃
Izgled Čvrsto
Boja prljavobijele do svijetlosmeđe
pKa 7,63±0,10 (predviđeno)
Uvjet skladištenja sobna temp
Stabilnost Stabilan 2 godine od datuma kupnje kako je isporučen. Otopine u DMSO mogu se čuvati na -20°C do 1 mjeseca.
Indeks loma 1.651
Studija in vitro Bosutinib ima veću selektivnost za Src od kinaza koje nisu iz obitelji Src, s IC50 od 1,2 nM, i učinkovito inhibira staničnu proliferaciju ovisnu o Src, s IC50 od 100 nM. Bosutinib je značajno inhibirao proliferaciju Bcr-Abl-pozitivnih staničnih linija leukemije KU812, K562 i MEG-01, ali ne i Molt-4, HL-60, Ramos i drugih staničnih linija leukemije, s IC50 od 5 nM, odnosno 20 nM , i 20 nM, učinkovitiji od STI-571. Slično STI-571, Bosutinib djeluje na Abl-MLV transformirajuća vlakna i ima proliferativnu aktivnost s IC50 od 90 nM. U koncentracijama od 50 nM, 10-25 nM, odnosno 200 nM, bosutinib je izrezao Bcr-Abl i STAT5 u CML stanicama i fosforilaciju v-Abl tirozina izraženu u vlaknima, što rezultira inhibicijom fosforilacije Bcr-Abl nizvodnog signaliziranja Lyn /Hck. Iako ne može inhibirati proliferaciju i preživljavanje stanica raka dojke, može značajno smanjiti kretanje i invaziju stanica raka dojke, IC50 je 250 nM, te poboljšati međustaničnu adheziju i membransku lokalizaciju β-katenina.
Studija in vivo Bosutinib je bio učinkovit kod golih miševa koji su nosili ksenografte Src-transformiranih vlakana i ksenografte HT29 u dozi od 60 mg/kg dnevno, s vrijednostima T/C od 18% odnosno 30%. Oralna primjena Bosutiniba miševima tijekom 5 dana značajno je inhibirala rast K562 tumora na način ovisan o dozi. Veliki tumori su iskorijenjeni u dozi od 100 mg/kg, tretman u dozi od 150 mg/kg uklonio je tumore bez toksičnosti. U usporedbi s učinkom na HT29 transplantirani tumor, Bosutinib u dozi od 75 mg/kg, dva puta dnevno, mogao je inhibirati rast tumora u golih miševa koji su nosili Colo205 transplantirani tumor, nije bilo većeg učinka nakon povećanja doze, ali 50 mg/ kg doza nije imala učinka.

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

Simboli opasnosti Xi – Nadražujuće
Kodovi rizika 36 – Nadražuje oči
Opis sigurnosti 26 – U slučaju dodira s očima, odmah isprati s puno vode i potražiti savjet liječnika.
WGK Njemačka 3
HS oznaka 29335990

 

Uvod

Bosutinib je dvostruki inhibitor Src/Abl s IC50 od 1,2 nM odnosno 1 nM.

  • Prethodna:
  • Sljedeći:
    • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    srodni proizvodi